注射用尼麥角林
【成  份】本品主要成份為尼麥角林,其化學名稱為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
【功能主治】1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥、其它末梢循環不良癥狀)。
【規  格】2mg
【批準文號】國藥準字H20067389
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:注射用尼麥角林

        英文名稱:Nicergoline for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Nimaijiaolin

【成份】本品主要成份為尼麥角林,其化學名稱為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。

     結構式為:

注射用尼麥角林

     分子式:C24H26BrN3O3  

     分子量:484.39 

【性狀】本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

【適應癥】1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥、其它末梢循環不良癥狀)。

【規格】2mg

【用法用量】肌注:每次2-4mg,每天2次。靜脈滴注:每次4-8mg,溶于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注,每日1-2次。動脈注射:每次4mg,溶于10ml生理鹽水中緩慢注射(2分鐘)。

【不良反應】未見嚴重不良反應的報道??捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

【禁忌】本品禁用于下述情況:對尼麥角林過敏者。近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向。

【注意事項】偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發生,注射后應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。置于兒童接觸不到處!

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦一般不宜使用,必需使用時應權衡利弊。本藥不適用于哺乳婦女。

【兒童用藥】兒童禁用。

【老年用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。

【藥物相互作用】尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用,由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過量】高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降,一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。

【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用??杉訌娔X細胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。 

【藥代動力學】尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/Kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌,腦中的放射活性低于血中。給3H和14C標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量10%-20%。在四組年輕(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。

【貯藏】遮光,密封在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包裝】西林瓶裝。10支/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH23182006

【批準文號】國藥準字H20067389

【藥品上市許可持有人】山西振東泰盛制藥有限公司

【藥品上市許可持有人地址】山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990

注射用尼麥角林
【成  份】本品主要成份為尼麥角林,其化學名稱為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。
【功能主治】1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥、其它末梢循環不良癥狀)。
【規  格】2mg
【批準文號】國藥準字H20067389
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:注射用尼麥角林

        英文名稱:Nicergoline for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Nimaijiaolin

【成份】本品主要成份為尼麥角林,其化學名稱為10α-甲氧基-1,6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴-3-吡啶羧酸酯。

     結構式為:

注射用尼麥角林

     分子式:C24H26BrN3O3  

     分子量:484.39 

【性狀】本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

【適應癥】1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。2、急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥、其它末梢循環不良癥狀)。

【規格】2mg

【用法用量】肌注:每次2-4mg,每天2次。靜脈滴注:每次4-8mg,溶于100ml生理鹽水或葡萄糖注射液中靜脈滴注,每日1-2次。動脈注射:每次4mg,溶于10ml生理鹽水中緩慢注射(2分鐘)。

【不良反應】未見嚴重不良反應的報道??捎械脱獕?、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

【禁忌】本品禁用于下述情況:對尼麥角林過敏者。近期心肌梗塞、急性出血、低血壓、嚴重心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向。

【注意事項】偶有暫時性的直立性低血壓及眩暈發生,注射后應讓病人平臥數分鐘。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。置于兒童接觸不到處!

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦一般不宜使用,必需使用時應權衡利弊。本藥不適用于哺乳婦女。

【兒童用藥】兒童禁用。

【老年用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差異。

【藥物相互作用】尼麥角林可能會增強降血壓藥的作用,由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝,不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過量】高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降,一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。

【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用??杉訌娔X細胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。毒性試驗未能顯示尼麥角林有致畸作用。 

【藥代動力學】尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/Kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌,腦中的放射活性低于血中。給3H和14C標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量10%-20%。在四組年輕(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。

【貯藏】遮光,密封在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包裝】西林瓶裝。10支/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH23182006

【批準文號】國藥準字H20067389

【藥品上市許可持有人】山西振東泰盛制藥有限公司

【藥品上市許可持有人地址】山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990