注射用青霉素鈉
【成  份】本品的主要成份為青霉素鈉。
【功能主治】青霉素適用于敏感細菌所致的各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。
【規  格】0.48g(80萬單位)
【批準文號】國藥準字H14020377
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:注射用青霉素鈉

        英文名稱:Benzylpenicillin Sodium for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Qingmeisuna

【成份】本品的主要成份為青霉素鈉。

     化學名稱:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

     化學結構式:

注射用青霉素鈉

     分子式:C16H17N2NaC

     分子量:356.38

【性狀】本品為白色結晶性粉末。

【適應癥】青霉素適用于敏感細菌所致的各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物:1、溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。2、肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3、不產青霉素酶葡萄球菌感染。4、炭疽。5、破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6、梅毒(包括先天性梅毒)。7、鉤端螺旋體病。8、回歸熱。9、白喉。10、青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青霉素亦可用于治療:1、流行性腦脊髓膜炎。2、放線菌病。3、淋病。4、奮森咽峽炎。5、萊姆病。6、鼠咬熱。7、李斯特菌感染。8、除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生。

【規格】0.48g(80萬單位)

【用法用量】青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。1、成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴注:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。2、小兒:肌內注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時給藥1次;靜脈滴注:每日按體重5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。3、新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,肌內注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。4、早產兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,2~4周者每8小時1次;以后每6小時1次。5、腎功能減退者:輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量,嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10~50ml/分時,給藥間期自8小時延長至8~12小時或給藥間期不變、劑量減少25%;內生肌酐清除率小于10ml/分時,給藥間期延長至12~18小時或每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給藥間期不變。6、肌內注射時,每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水,超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml,不應以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位,以免發生中樞神經系統毒性反應。

【不良反應】1、過敏反應:青霉素過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、毒性反應:少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時,可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3、赫氏反應和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。4、二重感染:可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5、應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

【禁忌】有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

【注意事項】1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗,皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鐘后,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用,應隨時作好過敏反應的急救準備。2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。3、青霉素水溶液在室溫不穩定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應用本品須新鮮配制。4、大劑量使用本品時應定期檢測電解質。5、對診斷的干擾:(1)應用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。(2)靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1、氯霉素、紅霉素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜與這些藥物合用。2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3、本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4、青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現渾濁。5、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。

【藥物過量】藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

【藥理毒理】青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭氏陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

【藥代動力學】肌內注射后0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬單位/kg(15mg/kg),經0.5~1小時后,平均血藥濃度約為22mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射本品200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。本品血漿蛋白結合率為45%~65%。血消除半衰期(T1/2)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。新生兒的T1/2與體重、日齡有關,體重低于2公斤者,7日內和8~14日齡新生兒的T1/2分別為4.9和2.6小時;體重高于2公斤者,7日內和8~14日齡的T1/2則分別為2.6小時和2.1小時。本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量于6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經膽道排泄,肌內注射600mg青霉素后2~4小時膽汁中濃度達到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素在被腸道細菌所產青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。

【貯藏】密閉,在涼暗(避光并不超過20℃)干燥處保存。

【包裝】模制瓶裝。50支/盒。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版第一增補版

【批準文號】國藥準字H14020377

【藥品上市許可持有人】山西振東泰盛制藥有限公司

【藥品上市許可持有人】山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352—7290991

        傳真號碼:0352—7290990

注射用青霉素鈉
【成  份】本品的主要成份為青霉素鈉。
【功能主治】青霉素適用于敏感細菌所致的各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。
【規  格】0.48g(80萬單位)
【批準文號】國藥準字H14020377
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:注射用青霉素鈉

        英文名稱:Benzylpenicillin Sodium for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Qingmeisuna

【成份】本品的主要成份為青霉素鈉。

     化學名稱:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

     化學結構式:

注射用青霉素鈉

     分子式:C16H17N2NaC

     分子量:356.38

【性狀】本品為白色結晶性粉末。

【適應癥】青霉素適用于敏感細菌所致的各種感染,如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物:1、溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。2、肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3、不產青霉素酶葡萄球菌感染。4、炭疽。5、破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6、梅毒(包括先天性梅毒)。7、鉤端螺旋體病。8、回歸熱。9、白喉。10、青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青霉素亦可用于治療:1、流行性腦脊髓膜炎。2、放線菌病。3、淋病。4、奮森咽峽炎。5、萊姆病。6、鼠咬熱。7、李斯特菌感染。8、除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生。

【規格】0.48g(80萬單位)

【用法用量】青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。1、成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥;靜脈滴注:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給藥。2、小兒:肌內注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時給藥1次;靜脈滴注:每日按體重5萬~20萬/kg,分2~4次給藥。3、新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,肌內注射或靜脈滴注給藥;出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。4、早產兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,2~4周者每8小時1次;以后每6小時1次。5、腎功能減退者:輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量,嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10~50ml/分時,給藥間期自8小時延長至8~12小時或給藥間期不變、劑量減少25%;內生肌酐清除率小于10ml/分時,給藥間期延長至12~18小時或每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給藥間期不變。6、肌內注射時,每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水,超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml,不應以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位,以免發生中樞神經系統毒性反應。

【不良反應】1、過敏反應:青霉素過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、毒性反應:少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時,可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3、赫氏反應和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾也見于梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。4、二重感染:可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5、應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

【禁忌】有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

【注意事項】1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗,皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鐘后,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用,應隨時作好過敏反應的急救準備。2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏,有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。3、青霉素水溶液在室溫不穩定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應用本品須新鮮配制。4、大劑量使用本品時應定期檢測電解質。5、對診斷的干擾:(1)應用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。(2)靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1、氯霉素、紅霉素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜與這些藥物合用。2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。3、本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4、青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現渾濁。5、本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給藥。

【藥物過量】藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

【藥理毒理】青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭氏陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

【藥代動力學】肌內注射后0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬單位/kg(15mg/kg),經0.5~1小時后,平均血藥濃度約為22mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射本品200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血藥濃度的5%~20%。本品血漿蛋白結合率為45%~65%。血消除半衰期(T1/2)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。新生兒的T1/2與體重、日齡有關,體重低于2公斤者,7日內和8~14日齡新生兒的T1/2分別為4.9和2.6小時;體重高于2公斤者,7日內和8~14日齡的T1/2則分別為2.6小時和2.1小時。本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量于6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅占10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經膽道排泄,肌內注射600mg青霉素后2~4小時膽汁中濃度達到峰值,為10~20mg/L。由于青霉素在被腸道細菌所產青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。

【貯藏】密閉,在涼暗(避光并不超過20℃)干燥處保存。

【包裝】模制瓶裝。50支/盒。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版第一增補版

【批準文號】國藥準字H14020377

【藥品上市許可持有人】山西振東泰盛制藥有限公司

【藥品上市許可持有人】山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

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        傳真號碼:0352—7290990