依托紅霉素顆粒
【成  份】本品主要成份為依托紅霉素
【功能主治】本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥
【規  格】按紅霉素計75mg(7.5萬單位)
【批準文號】國藥準字H14020421
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:依托紅霉素顆粒

        英文名稱:Erythromycin Estolate Granules

        漢語拼音:Yituo Hongmeisu Keli

【成份】本品主要成份為依托紅霉素。

     其結構式為:

依托紅霉素顆粒

     分子式:C40H71NO14·C12H26O4S

     分子量:1056.40

【性狀】本品為混懸顆粒;氣芳香。

【適應癥】

1、本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌??;梅毒;李斯特菌病等。2、軍團菌病。3、肺炎支原體肺炎。4、肺炎衣原體肺炎。5、其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6、沙眼衣原體結膜炎。7、厭氧菌所致口腔感染。8、空腸彎曲菌腸炎。9、百日咳。10、風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后)、預防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用藥)。

【規格】按紅霉素計75mg(7.5萬單位)

【用法用量】口服,成人一日1~2g;分3~4次,兒童每日按體重20-30mg/kg,分3~4次。治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。用作風濕熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術后6小時再服用0.5g。

【不良反應】1、服用本品后發生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后??苫謴?。2、胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。3、大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(﹥12mg/L)有關,停藥后大多可恢復。4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等。發生率約0.5%~1%。5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

【禁忌】對紅霉素類藥物過敏者禁用。

【注意事項】1、交叉過敏:對一種紅霉素制劑過敏時,對其他紅霉素制劑也可過敏。2、服用本品后出現ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其他紅霉素制劑為多見。3、溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。4、慢性肝病、肝功能損害者慎用。5、腎功能減退患者一般無需減少用量。6、因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。7、對診斷的干擾:紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、本品可通過胎盤而進入胎兒循環,且孕婦服用本品后出現肝毒性反應的可能性增加,故孕婦不宜應用。2、紅霉素有相當量進入母乳中,哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】尚不明確

【老年用藥】尚不明確

【藥物相互作用】1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同用。3、本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。4、長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意,兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當調整,并嚴密觀察凝血酶原時間。5、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類同用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加,這一現象在合用6日后較易發生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7、大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8、與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

【藥物過量】應及時停藥給予對癥和支持治療。血液透析或腹膜透析后極少被消除。

【藥理毒理】本品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性,奈瑟菌屬,流感嗜血桿菌,百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用,本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處于細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA )結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

【藥代動力學】空腹或飯后口服都吸收很快,在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%~99%,口服后在胃腸道中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用??诜?.25克和0.5克的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達,分別為1.4毫克/升和4.2毫克/升。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右??蛇M入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(VD)為0.9升/千克。游離紅霉素在肝內代謝,血消除半衰期(t?β)為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長到4.8~6小時。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100毫克/升。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】藥用復合膜;10袋/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H14020421

【上市許可持有人】名稱:山西振東安欣生物制藥有限公司

            注冊地址:山西省晉中市山西示范區晉中開發區匯通產業園區箕城路908號

【生產企業】企業名稱:山西振東安欣生物制藥有限公司

        生產地址:山西省晉中市箕城路908號(晉中經濟技術開發區民營科技園)

        郵政編碼:030600

        電話號碼:0354-2467981  0354-2467996

        傳真號碼:0354-2467996

        網址:www.nyc-reggae.com

依托紅霉素顆粒
【成  份】本品主要成份為依托紅霉素
【功能主治】本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥
【規  格】按紅霉素計75mg(7.5萬單位)
【批準文號】國藥準字H14020421
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:依托紅霉素顆粒

        英文名稱:Erythromycin Estolate Granules

        漢語拼音:Yituo Hongmeisu Keli

【成份】本品主要成份為依托紅霉素。

     其結構式為:

依托紅霉素顆粒

     分子式:C40H71NO14·C12H26O4S

     分子量:1056.40

【性狀】本品為混懸顆粒;氣芳香。

【適應癥】

1、本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌??;梅毒;李斯特菌病等。2、軍團菌病。3、肺炎支原體肺炎。4、肺炎衣原體肺炎。5、其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6、沙眼衣原體結膜炎。7、厭氧菌所致口腔感染。8、空腸彎曲菌腸炎。9、百日咳。10、風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后)、預防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用藥)。

【規格】按紅霉素計75mg(7.5萬單位)

【用法用量】口服,成人一日1~2g;分3~4次,兒童每日按體重20-30mg/kg,分3~4次。治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。用作風濕熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術后6小時再服用0.5g。

【不良反應】1、服用本品后發生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后??苫謴?。2、胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。3、大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(﹥12mg/L)有關,停藥后大多可恢復。4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等。發生率約0.5%~1%。5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

【禁忌】對紅霉素類藥物過敏者禁用。

【注意事項】1、交叉過敏:對一種紅霉素制劑過敏時,對其他紅霉素制劑也可過敏。2、服用本品后出現ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其他紅霉素制劑為多見。3、溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。4、慢性肝病、肝功能損害者慎用。5、腎功能減退患者一般無需減少用量。6、因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。7、對診斷的干擾:紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、本品可通過胎盤而進入胎兒循環,且孕婦服用本品后出現肝毒性反應的可能性增加,故孕婦不宜應用。2、紅霉素有相當量進入母乳中,哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】尚不明確

【老年用藥】尚不明確

【藥物相互作用】1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同用。3、本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。4、長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意,兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當調整,并嚴密觀察凝血酶原時間。5、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類同用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加,這一現象在合用6日后較易發生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7、大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8、與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

【藥物過量】應及時停藥給予對癥和支持治療。血液透析或腹膜透析后極少被消除。

【藥理毒理】本品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性,奈瑟菌屬,流感嗜血桿菌,百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用,本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處于細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA )結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

【藥代動力學】空腹或飯后口服都吸收很快,在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%~99%,口服后在胃腸道中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用??诜?.25克和0.5克的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達,分別為1.4毫克/升和4.2毫克/升。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右??蛇M入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(VD)為0.9升/千克。游離紅霉素在肝內代謝,血消除半衰期(t?β)為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長到4.8~6小時。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100毫克/升。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】藥用復合膜;10袋/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H14020421

【上市許可持有人】名稱:山西振東安欣生物制藥有限公司

            注冊地址:山西省晉中市山西示范區晉中開發區匯通產業園區箕城路908號

【生產企業】企業名稱:山西振東安欣生物制藥有限公司

        生產地址:山西省晉中市箕城路908號(晉中經濟技術開發區民營科技園)

        郵政編碼:030600

        電話號碼:0354-2467981  0354-2467996

        傳真號碼:0354-2467996

        網址:www.nyc-reggae.com