異煙肼片
【成  份】異煙肼
【功能主治】聯合用適用于各型結核病的治療,單用適用于各型結核病的預防。
【規  格】0.1g
【批準文號】國藥準字H14021900
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:異煙肼片

        英文名稱:Isoniazid Tablets

        漢語拼音:Yiyanjing Pian

【成份】本品主要成份為異煙肼。

     其化學名稱:4-吡啶甲酰肼。

     化學結構式:

異煙肼片

     分子式:C6H7N3O

     分子量:137.14

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥】1、異煙肼與其它抗結核藥聯合,適用于各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。2、異煙阱單用適用于各型結核病的預防:①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者;②結核菌素純蛋白衍生物試驗(PPD)強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病,痰菌陰性,過去未接受過正規抗結核治療者;③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者,某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者;④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;⑤已知或疑為HIV感染者)其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者,或與活動性肺結核患者有密切接觸者。

【規格】0.1g

【用法用量】口服。預防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。

【不良反應】發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經炎);深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性,35歲以上患者肝毒性發生率增高);食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)。發生率極少者有視力模糊或視力減退,合并或不合并眼痛(視神經炎);發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起抽搐。

【禁忌】肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人禁用。

【注意事項】1、交叉過敏反應,對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。2、對診斷的干擾:用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應,但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。3、有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。4、如療程中出現視神經炎癥狀,應立即進行眼部檢查,并定期復查。5、異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、本品可穿過胎盤,導致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎,但在人類中雖未證實,孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外,在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。2、異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實有問題,哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。

【兒童用藥】嚴格按兒童用法用量使用。

【老年用藥】50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。

【藥物相互作用】1、服用異煙肼時每日飲酒,易引起本品誘發的肝臟毒性反應,并加速異煙肼的代謝,因此需調整異煙肼的劑量,并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。2、含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收,使血藥濃度減低,故應避免兩者同時服用,或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。3、抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與異煙肼同時應用時,由于抑制了抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用增強。4、與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應(如頭昏或嗜睡),需調整劑量,并密切觀察中樞神經系統毒性征象,尤其對于從事需要靈敏度較高的工作的患者。5、利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性,尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙?;?,因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象出現。6、異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。7、與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄,導致后者血藥濃度減低而影響療效,在快乙?;吒鼮轱@著,應適當調整劑量。8、與阿芬太尼(alfentanil)合用時,由于異煙肼為肝藥酶抑制劑,可延長阿芬太尼的作用;與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用,產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等;與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。9、與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用,可加重后二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性,因此宜盡量避免。10、異煙阱不宜與酮康唑或咪康唑合用,因可使后兩者的血藥濃度降低。11、與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝,而導致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高,故異煙肼與兩者先后應用或合用時,苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應適當調整。12、與對乙酰氨基酚合用時,由于異煙肼可誘導肝細胞色素P-450,使前者形成毒性代謝物的量增加,可增加肝毒性及腎毒性。13、與卡馬西平同時應用時,異煙肼可抑制其代謝,使卡馬西平的血藥濃度增高,而引起毒性反應;卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝,形成具有肝毒性的中間代謝物增加。14、本品不宜與其他神經毒藥物合用,以免增加神經毒性。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂。

【藥代動力學】本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0%~10%??诜?~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據患者的乙?;炻灰?,快乙?;?,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙絆化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y合。

本品主要經腎排泄(約70%),在24小時內排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙?;邽?3%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。

【貯藏】遮光,密封(10~30℃),在干燥處保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶;100片/瓶

【有效期】36個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H14021900

【生產企業】委托方

        企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990

        受托方

        企業名稱:山西振東制藥股份有限公司

        生產地址:山西省長治縣光明南路振東科技園

        郵政編碼:047100

        電話號碼:0355-8096099

        傳真號碼:0355-8096055

        網址:http://www.nyc-reggae.com/

異煙肼片
【成  份】異煙肼
【功能主治】聯合用適用于各型結核病的治療,單用適用于各型結核病的預防。
【規  格】0.1g
【批準文號】國藥準字H14021900
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:異煙肼片

        英文名稱:Isoniazid Tablets

        漢語拼音:Yiyanjing Pian

【成份】本品主要成份為異煙肼。

     其化學名稱:4-吡啶甲酰肼。

     化學結構式:

異煙肼片

     分子式:C6H7N3O

     分子量:137.14

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥】1、異煙肼與其它抗結核藥聯合,適用于各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。2、異煙阱單用適用于各型結核病的預防:①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者;②結核菌素純蛋白衍生物試驗(PPD)強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病,痰菌陰性,過去未接受過正規抗結核治療者;③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者,某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者;④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;⑤已知或疑為HIV感染者)其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者,或與活動性肺結核患者有密切接觸者。

【規格】0.1g

【用法用量】口服。預防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。

【不良反應】發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經炎);深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性,35歲以上患者肝毒性發生率增高);食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)。發生率極少者有視力模糊或視力減退,合并或不合并眼痛(視神經炎);發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起抽搐。

【禁忌】肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人禁用。

【注意事項】1、交叉過敏反應,對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。2、對診斷的干擾:用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應,但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。3、有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。4、如療程中出現視神經炎癥狀,應立即進行眼部檢查,并定期復查。5、異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、本品可穿過胎盤,導致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎,但在人類中雖未證實,孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外,在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。2、異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實有問題,哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。

【兒童用藥】嚴格按兒童用法用量使用。

【老年用藥】50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。

【藥物相互作用】1、服用異煙肼時每日飲酒,易引起本品誘發的肝臟毒性反應,并加速異煙肼的代謝,因此需調整異煙肼的劑量,并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。2、含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收,使血藥濃度減低,故應避免兩者同時服用,或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。3、抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與異煙肼同時應用時,由于抑制了抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用增強。4、與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應(如頭昏或嗜睡),需調整劑量,并密切觀察中樞神經系統毒性征象,尤其對于從事需要靈敏度較高的工作的患者。5、利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性,尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙?;?,因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象出現。6、異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。7、與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄,導致后者血藥濃度減低而影響療效,在快乙?;吒鼮轱@著,應適當調整劑量。8、與阿芬太尼(alfentanil)合用時,由于異煙肼為肝藥酶抑制劑,可延長阿芬太尼的作用;與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用,產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等;與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。9、與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用,可加重后二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性,因此宜盡量避免。10、異煙阱不宜與酮康唑或咪康唑合用,因可使后兩者的血藥濃度降低。11、與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝,而導致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高,故異煙肼與兩者先后應用或合用時,苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應適當調整。12、與對乙酰氨基酚合用時,由于異煙肼可誘導肝細胞色素P-450,使前者形成毒性代謝物的量增加,可增加肝毒性及腎毒性。13、與卡馬西平同時應用時,異煙肼可抑制其代謝,使卡馬西平的血藥濃度增高,而引起毒性反應;卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝,形成具有肝毒性的中間代謝物增加。14、本品不宜與其他神經毒藥物合用,以免增加神經毒性。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂。

【藥代動力學】本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0%~10%??诜?~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據患者的乙?;炻灰?,快乙?;?,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙絆化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y合。

本品主要經腎排泄(約70%),在24小時內排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙?;邽?3%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。

【貯藏】遮光,密封(10~30℃),在干燥處保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶;100片/瓶

【有效期】36個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H14021900

【生產企業】委托方

        企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990

        受托方

        企業名稱:山西振東制藥股份有限公司

        生產地址:山西省長治縣光明南路振東科技園

        郵政編碼:047100

        電話號碼:0355-8096099

        傳真號碼:0355-8096055

        網址:http://www.nyc-reggae.com/