卡馬西平片
【成  份】卡馬西平
【功能主治】復雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎)、全身強直陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。
【規  格】0.1g
【批準文號】國藥準字H14021896
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:卡馬西平片

        英文名稱:Carbamazepine Tablets

        漢語拼音: Kamaxiping Pian

【成份】本品的主要成份為卡馬西平。其化學名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺

     化學結構式為:

卡馬西平片

     分子式:C15H12N2O

     分子量:236.27

【性狀】本品為白色片。

【適應癥】1、復雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎)、全身強直陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作;對典型或不典型失神發作、肌、陣孿或失神張力發作無效。2、三叉神經痛和舌咽神經痛發作,亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。3、預防或治療躁狂–抑郁癥;對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4、中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5、對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合征。6、不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側面肌痙孿。7、酒精癖的戒斷綜合征。

【規格】0.1g

【用法用量】成人常用量:1、抗驚厥,開始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據調整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。2、鎮痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。3、尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。4、抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15 歲,不超過1g; 15 歲以上不超過1.2g;有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達每日10mg/kg,必要時增至20mg/kg,維持量調整到維持血藥濃度8~12μg/kg,一般為按體重10~20mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;6~12歲兒童第一日0.05g ~0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現療效;維持量調整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4次服用。

【不良反應】1、較常見的不良反應是中樞神經系統的反應,表現為視力模糊、復視、眼球震顫。2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發生率約10~15%。3、較少見的不良反應有變態反應,Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。4、罕見的不良反應有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質疏松,腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

【禁忌】禁用:有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

【注意事項】1、與三環類抗抑郁藥有交叉過敏反應。2、用藥期間注意檢查:全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵,應經常復查達2~3年),尿常規,肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。3、一般疼痛不要用本品。4、糖尿病人可能引起尿糖增加,應注意。5、癲癇患者不能突然撤藥。6、已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血藥濃度下降。7、下列情況應停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現,心血管系統不良反應或皮疹出現。8、用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月減量至停藥。9、飯后服用可減少胃腸反應,漏服時應盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內分次補足。10、下列情況應慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應史者(易誘發骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異?;蚱渌麅确置谖蓙y,尿潴留,腎病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童,具體參考[用法用量]。

【老年用藥】老年患者對本品敏感者多,??梢鹫J知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。

【藥物相互作用】1、與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。2、與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調整藥量。3、與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質疏松的危險增加。4、由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。5、與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝代謝酶的誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。6、與多西環素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調整用量。7、紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現毒性反應。8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現毒性反應。9、鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10、與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發作的類型。11、卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血,并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況,采取相應措施。

【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥??R西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂–抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產生這些作用的機制可能分別在于:1、使用–依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na?通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。2、抑制T-型鈣通道。3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

【藥代動力學】口服吸收緩慢、不規則??诜?00mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度(F)在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【貯藏】遮光,密封(10-30℃)保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶。100片/瓶。

【有效期】36個月。

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H14021896

【上市許可持有人】名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

            注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990

卡馬西平片
【成  份】卡馬西平
【功能主治】復雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎)、全身強直陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。
【規  格】0.1g
【批準文號】國藥準字H14021896
產品說明

【藥品名稱】通用名稱:卡馬西平片

        英文名稱:Carbamazepine Tablets

        漢語拼音: Kamaxiping Pian

【成份】本品的主要成份為卡馬西平。其化學名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺

     化學結構式為:

卡馬西平片

     分子式:C15H12N2O

     分子量:236.27

【性狀】本品為白色片。

【適應癥】1、復雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎)、全身強直陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作;對典型或不典型失神發作、肌、陣孿或失神張力發作無效。2、三叉神經痛和舌咽神經痛發作,亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。3、預防或治療躁狂–抑郁癥;對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4、中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5、對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合征。6、不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側面肌痙孿。7、酒精癖的戒斷綜合征。

【規格】0.1g

【用法用量】成人常用量:1、抗驚厥,開始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據調整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。2、鎮痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。3、尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。4、抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15 歲,不超過1g; 15 歲以上不超過1.2g;有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達每日10mg/kg,必要時增至20mg/kg,維持量調整到維持血藥濃度8~12μg/kg,一般為按體重10~20mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;6~12歲兒童第一日0.05g ~0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現療效;維持量調整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4次服用。

【不良反應】1、較常見的不良反應是中樞神經系統的反應,表現為視力模糊、復視、眼球震顫。2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發生率約10~15%。3、較少見的不良反應有變態反應,Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。4、罕見的不良反應有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質疏松,腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

【禁忌】禁用:有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

【注意事項】1、與三環類抗抑郁藥有交叉過敏反應。2、用藥期間注意檢查:全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵,應經常復查達2~3年),尿常規,肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。3、一般疼痛不要用本品。4、糖尿病人可能引起尿糖增加,應注意。5、癲癇患者不能突然撤藥。6、已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血藥濃度下降。7、下列情況應停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現,心血管系統不良反應或皮疹出現。8、用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月減量至停藥。9、飯后服用可減少胃腸反應,漏服時應盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內分次補足。10、下列情況應慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應史者(易誘發骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異?;蚱渌麅确置谖蓙y,尿潴留,腎病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】本品可用于各年齡段兒童,具體參考[用法用量]。

【老年用藥】老年患者對本品敏感者多,??梢鹫J知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。

【藥物相互作用】1、與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。2、與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調整藥量。3、與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質疏松的危險增加。4、由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。5、與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝代謝酶的誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。6、與多西環素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調整用量。7、紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現毒性反應。8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現毒性反應。9、鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10、與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發作的類型。11、卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血,并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況,采取相應措施。

【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥??R西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂–抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產生這些作用的機制可能分別在于:1、使用–依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na?通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。2、抑制T-型鈣通道。3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

【藥代動力學】口服吸收緩慢、不規則??诜?00mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度(F)在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【貯藏】遮光,密封(10-30℃)保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶。100片/瓶。

【有效期】36個月。

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H14021896

【上市許可持有人】名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

            注冊地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

【生產企業】企業名稱:山西振東泰盛制藥有限公司

        生產地址:山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區

        郵政編碼:037300

        電話號碼:0352-7290991

        傳真號碼:0352-7290990